Давыдов В.Б.Торговое наименование: Прозерин
Международное непатентованное или группировочное наименование: неостигмина метилсульфат
Лекарственная форма: раствор для инъекций
Состав:
Действующее вещество: неостигмина метилсульфат (прозерин) — 0,5 мг
Вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 мл
Описание: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: другие средства для лечения заболеваний нервной системы; парасимпатомиметики; антихолинэстеразные препараты.
Фармакодинамика
Ингибируя холинэстеразу, неостигмин никотиновое действие ацетилхолина:
Увеличивает интенсивность и ритм (перистальтигенное действие);
- Нормализует силу сокращений поперечно — полосатых мышц (антимиастеническое действие), способствуя передаче нервных импульсов;
- Противодействует нервно-мышечной блокаде недеполяризующих мышечных блокаторов.
Фармакокинетика
При внутривенном введении период полувыведения составляет примерно 1 час. Метаболизм преимущественно печеночный (глюкуронидация). Элиминация осуществляется преимущественно почками.
Показания к применению
Миастения; двигательные нарушения после травм мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, предупреждение и лечение атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря;слабость родовой деятельности (редко).
Дозировка неостигмина для собак и кошек:
Собаки:
- Диагностика миастении гравис: начальная доза — 0,02 мг/кг неостигмина внутривенно. Если в течение 4 часов не наблюдается ответа и не возникают негативные побочные эффекты, можно повторить тест с дозой 0,03 мг/кг.
- Лечение миастении: дозировка — 0,04 мг/кг внутривенно каждые 6 часов.
- Миастенический криз: интервал введения зависит от продолжительности положительного ответа. Для длительного применения: 0,1–0,25 мг/кг каждые 4 часа, общая суточная доза не должна превышать 2 мг/кг.
- В качестве антидота недеполяризующих нейромышечных блокаторов: неостигмин (0,05 мг/кг) вводят внутривенно в течение 2 минут, когда появляются признаки спонтанного восстановления дыхательной и сердечной деятельности после «блока», например, после инъекции миорелаксанта. Можно использовать атропин (0,04 мг/кг) внутривенно, а затем неостигмин (0,05 мг/кг) сразу после восстановления сердечного ритма.
Кошки:
Миастенический криз:
Применение у кошек не описано, но возможность использования данных, полученных при применении собакам, представляется обоснованной.
Побочные эффекты неостигмина у собак и кошек:
К побочным эффектам неостигмина, которые могут возникнуть у собак и кошек, относятся тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, диарея, мышечные спазмы и паралич. При использовании неостигмина без атропина возможно развитие тяжелых брадиаритмий.
Одним из наиболее серьёзных побочных эффектов является холинергический криз, который может проявляться различными симптомами, такими как слезотечение, недержание мочи, дефекация, сужение зрачков, нистагм, брадикардия, гипотензия, мышечные спазмы, слабость, паралич, проблемы с дыханием, повышенная секреция бронхов и побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, включая атаксию, судороги и кому.
Неостигмин противопоказан собакам и кошкам при наличии механической обструкции желудочно-кишечного тракта или мочевыводящих путей, а также при перитоните.
Некоторые лекарственные средства, обладающие нейромышечной блокирующей активностью, такие как аминогликозиды, клиндамицин и галогенированные ингаляционные анестетики, могут оказывать противоположное неостигмину действие. Кроме того, некоторые препараты, например, бета-блокаторы, могут снижать эффективность лечения неостигмином. Одновременное применение неостигмина и бета-блокаторов может привести к снижению частоты сердечных сокращений (брадикардии).
Неостигмин и другие антихолинэстеразные препараты могут усиливать и продлевать действие миорелаксанта суксаметония. Однако совместное применение этих препаратов не рекомендуется. Неостигмин может ослаблять действие недеполяризующих миорелаксантов, в то время как антимускариновые препараты, такие как атропин, могут блокировать мускариновые эффекты неостигмина.
