Давыдов В.Б.
Леветирацетам — активное вещество препарата Кеппра®
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Таблетки, покрытые голубой пленочной оболочкой, имеют овальную форму и двояковыпуклую поверхность. На одной стороне нанесена односторонняя риска, по одну сторону которой выгравировано «ucb», а по другую – «250». На изломе таблетки однородные, белого цвета.
Состав:
1 таблетка содержит леветирацетама дигидрохлорид в количестве 250 мг. Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид и магния стеарат.
Упаковка:
10 таблеток в блистерах, по 3 или 6 блистеров в картонной пачке.
Таблетки, покрытые светло-желтой пленочной оболочкой, имеют овальную форму и двояковыпуклую поверхность с односторонней риской. На одной стороне выгравировано «ucb», а на другой – «500». На изломе таблетки однородные, белого цвета.
Состав:
1 таблетка содержит леветирацетама дигидрохлорид в количестве 500 мг. Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат.
Упаковка:
10 таблеток в блистерах, по 3 или 6 блистеров в картонной пачке. В состав одной таблетки входят:
— леветирацетама дигидрохлорид – 500 или 1000 мг
Таблетки выпускаются в двух видах упаковки:
— 30 таблеток в 3 блистерах
— 60 таблеток в 6 блистерах
Таблетки имеют овальную форму, двояковыпуклую поверхность и одностороннюю риску. На одной стороне таблетки нанесена гравировка «ucb», а на другой – «1000». На изломе таблетки однородные, белого цвета.
В одной таблетке содержится:
— леветирацетама дигидрохлорид – 500 или 1000 мг
— вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид и магния стеарат. Плёночная оболочка препарата Опадрай 85F18422 состоит из следующих компонентов: макрогол 3350, частично гидролизованный поливиниловый спирт, тальк и титана диоксид (Е171).
Препарат выпускается в двух вариантах упаковки:
- 10 таблеток в трёх блистерах, в картонной коробке.
- 10 таблеток в шести блистерах, также в картонной коробке.
Раствор для приёма внутрь представляет собой прозрачную, почти бесцветную жидкость с характерным запахом. В 1 мл раствора содержится 100 мг леветирацетама.
Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лимонная кислота моногидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, аммония глицирризинат, глицерол 85%, мальтитол, ацесульфам калия, виноградный ароматизатор 501040А и очищенная вода.
Препарат выпускается в объёме 300 мл во флаконах из тёмного стекла, в комплекте с мерным шприцем, в картонной упаковке.
Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Леветирацетам (кеппра) — это противоэпилептический препарат, который относится к производным пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин ацетамида). Его химическая структура отличается от структуры известных противоэпилептических лекарств.
Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, однако очевидно, что он не похож на механизм действия других противоэпилептических препаратов. Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на концентрацию ионов кальция внутри нейронов, частично блокируя ток кальция через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутриклеточных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, которые были снижены под воздействием цинка и β-карболина.
Предполагаемый механизм действия леветирацетама основан на его способности связываться с гликопротеином синаптических везикул SV2A, который содержится в сером веществе головного и спинного мозга. Это взаимодействие приводит к противосудорожному эффекту, который заключается в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности.
Леветирацетам не влияет на нормальную нейротрансмиссию, но подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, вызванные GABA-агонистом бикукулином, и снижает возбуждение глутаматных рецепторов. Активность препарата была подтверждена как при фокальных, так и при генерализованных эпилептических припадках (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).
Леветирацетам (кеппра) применяется собакам и кошкам для основной терапии идиопатической эпилепсии, а также в качестве симптоматического лечения судорожного синдрома при симптоматической эпилепсии и в таких случаях ее действие может быть слабее или отсутствовать.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
После приема внутрь леветирацетам быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приёма в дозе 1 г максимальная концентрация леветирацетама в плазме крови достигается через 1,3 часа и составляет 31 мкг/мл. После повторного приёма (2 раза в сутки) концентрация достигает 43 мкг/мл.
Дозирование собакам и кошкам
- Дозировка леветирацетама (кеппры) для собак по весу: начальная доза леветирацетама обычно составляет 10–20 мг/кг три раза в день (каждые 8 часов). Для экстренного купирования судорог могут требоваться более высокие дозы: до 20 мг/кг и выше. Указанная доза на один прием.
- Дозировка леветирацетама (кеппры) для кошек по весу не отличается от применения собакам и составляет 20 мг/кг три раза в день (каждые 8 часов). Указанная доза на один прием.
Возможно применение леветирацетама с кормом.
В ряде случае двукратный прием препарат кеппры позволяет проявить противосудорожный эффект, в этом случае кратной приема можно не увеличивать до трех раз. Трехкратный прием препарата делает его менее удобным средством для лечения эпилепсии, что делает необходимым более длительное пребывание рядом с животным.
Для мелких пород собак и кошек может быть удобным применение препарата в жидком виде. Для такого приема существует такая форма препарата Кеппра, 100 мг/мл, раствор для приема внутрь, 300 мл.
Продолжительность приема препарата зависит от состояния, реакции на препарат и развития побочных эффектов. Обязательно давайте препарат точно в соответствии с указаниями ветеринарного врача. Если состояние вашего питомца изменится, проконсультируйтесь с ветеринарным врачом, прежде чем изменять дозировку или прекращать лечение. Необоснованное прекращение приема часто приводит к проявлению, резкому усилению, учащению приступов судорог.
В случае недостаточного эффекта от препарата возможна комбинация с другими средствами, в частности с паглюфералом.